[TiMing]：（Yi）ZuoZuoLeiXiaoFenZiHuaHeWuZ24DeKangZhongLiuJiXueGuanShengChengYiZhiHuoXingDeShiYanYanJiu;（Er）ZhenJunFaJiaoChanWuTiQuWuKangZhongLiuHuoXingDeShiYanYanJiu
[作者]：逯海燕[ZuoZhe]：ZuoHaiYan[专业]：生药学[ZhuanYe]：ShengYaoXue
[导师]：郭顺星;林晨[DaoShi]：GuoShunXing;LinChen[学位]：博士[XueWei]：BoShi
[单位]：中国协和医科大学;中国医学科学院[DanWei]：ZhongGuoXieHeYiKeDaXue;ZhongGuoYiXueKeXueYuan
[关键词]：吲哚类;小分子化合物;抗肿瘤;血管生成;真菌;发酵
[时间]：20020501[页数]：114页[点击]：20042[分类号]：R730;R96[语种]：中文文摘[来源]： 毕业论文
[文摘]：血管生成是指在原有血管的基础上芽生出机关报血管的过程.血管生成是实体瘤持续生长所必需的.如果血管生成受到抑制,肿瘤细胞会发生坯死和/或凋亡,肿瘤将保持一定体积而不至于长大;一旦进入血管生成期,肿瘤便会快速生长,并且转移倾向加大.血管生成与肿瘤预后也有很大关系.可见,抑制血管生成是一非常诱人的肿瘤治疗新策略.在所有血管生成抑制剂中,VEGF受体抑制剂SU5416是一非常有发展前景的吲哚类小分子化合物,目前正进行Ⅲ期临床试验.该文着重讨论SU5416的结构类似物Z24的抗肿瘤及其抑制血管生成活性.通过以上实验结果,可得出以下结论：1.Z24具有显著的体内抑瘤活性,抑瘤谱较广;Z24对肿瘤肺转移也有明显的抑制作用;与化疗药联合应用有协同抗肿瘤活性.2.Z24体外对肿瘤细胞的增殖无显著性抑制作用,提示Z24的体内抑瘤活性并不是由传统的细胞毒作用引起的.3.Z24具有抑制血管生成活性,可选择性抑制血管内皮细胞的增殖,抑制血管内皮细胞的迁移活性,明显降低肿瘤组织中的血管密度.结合Z24对实体瘤的转移抑制作用,可推测出Z24的抗肿瘤生长与转移活性与其抗血管生成作用有关.4.Z24的抗血管生成活性与其促进血管内皮细胞凋亡,抑制其增殖有关.5.Z24对急性粒细胞白血病细胞系MO7E具有很强的增殖抑制作用,并可以促进其凋亡.
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