[TiMing]：DuiJiaHuangZuoAnJiBenYiAnLeiHuaHeWuDeHeChengJiKangXinLvShiChangHuoXingDeYanJiu
[作者]：蒋莉娟[ZuoZhe]：JiangLiJuan[专业]：药物化学[ZhuanYe]：YaoWuHuaXue
[导师]：华维一;吉民[DaoShi]：HuaWeiYi;JiMin[学位]：硕士[XueWei]：ShuoShi
[单位]：中国药科大学[DanWei]：ZhongGuoYaoKeDaXue
[关键词]：心血管疾病;心肌钾通道;甲磺酰胺基团;钙拮抗剂活性
[时间]：20020501[页数]：90页[点击]：20042[分类号]：R914[语种]：中文文摘[来源]： 毕业论文
[文摘]：目前在临床上使用和开发中的抗心律失常药物按Vangham williams分类法可分为四大类：Ⅰ类是钠通道阻滞剂;Ⅱ类是β受体阻滞剂;Ⅲ类是选择性延长心肌动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）的药物;Ⅳ类是钙通道阻滞剂.Ⅲ类抗心律失常药选择性阻滞心肌钾通道,是目前抗心律失常药物的研究热点.目前药理学家对Ⅲ类抗心律失常的开发有两种倾向：一种是设计并合成一些阻断Ikr的同时也阻断其他通道的药物;另一种倾向是设计并合成一些选择性更高的化合物,在阻断Ikr时,对其它通道无影响或影响较小.该文在Dofetilide的结构基础上保留了一个甲磺酰胺基团,而另一部分为2-苯基-3-中氮茚甲酰甲基所取代,设计并合成了含中氮茚母核的目标化合物17个,希望得到具有Ⅲ/Ⅳ类活性的复合型抗心律失常化合物.对其中的12个化合物进行了钙拮抗剂活性的筛选,个化合物进行了钾通道阻滞剂活性的筛选.初步探讨了构效关系.
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